【抗组胺药分类】一表读懂:特殊人群中抗组胺药的应用
目前根据竞争受体的不同,抗组胺药可分为 H1 受体拮抗剂和 H2 受体拮抗剂,H1 受体拮抗剂主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织;H2 受体主要分布于消化道,皮肤微血管有 H1、H2 两种受体。浙江省中医院皮肤科吴蓓玲
在皮肤科一般是指 H1 受体拮抗剂,根据其透过血脑屏障引起嗜睡作用不同,分为第 1 代组胺药(氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、新安替根、异丙嗪等)和第 2 代抗组胺药(氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定、阿伐斯汀、咪唑斯汀、依巴斯丁、苯磺贝他斯汀、比拉斯汀、奥洛他定、卢帕他定、西替利嗪、左西替利嗪等)。
抗组胺药种类繁多,是皮科处方量最大的常用药之一,因此掌握其正确的用法是年轻医生临床上必备的技能,尤其需要注意在特殊人群中的应用,如儿童、妊娠、哺乳期妇女、老年人及有肝肾损害的患者。
本文结合中华皮肤科杂志 2017 年 6 月刊登的《抗组胺药在皮肤科应用专家共识》及现有相关文献对抗组胺药在特殊人群中的应用做简要的罗列:
儿童
尽管部分第 1 代 H1 抗组胺药一直被应用于临床,但因其在儿童中的药代动力学及药效学特点均未充分研究,因此用于儿童群体缺乏循证医学证据支持,且易透过血脑屏障和对神经系统造成不良影响,对儿童的学习、认知能力会造成损害,因此不推荐常规使用 [1]。
指南中推荐首选二代抗组胺药中儿童合适的剂型,如口服液、滴剂、干混悬剂等 [2]。
药品说明书显示,盐酸西替利嗪滴剂、地氯雷他定干混悬剂可用于 1 岁以上儿童,氯雷他定片、盐酸西替利嗪片、盐酸左西替利嗪片可用于 2 岁以上儿童。
小于 1 岁的儿童,药品说明书无相关推荐。指南中指出有研究显示,大于 6 个月幼儿使用西替利嗪及氯雷他定是安全的,小于 6 个月婴儿则缺乏循证医学证据。
第一代抗组胺药在说明书中无年龄限定,充分评估风险后可在儿童使用,但应注意不良反应。新生儿和早产儿应用抗组胺药尚缺乏循证医学证据。
孕妇及哺乳期妇女
根据美国食品药品监督管理局(FDA)标准,目前没有任何一种应用于妊娠期的抗组胺药被动物和人类实验证明对胎儿是绝对安全的 [1]。
在权衡风险后应首选氯雷他定及西替利嗪 [2]。非索非那定、氮卓斯汀、奥洛他定和地氯雷他定则为 C 类,不要在孕期使用。氯雷他定、西替利嗪、氯苯那敏在哺乳期妇女可以酌情用药 [2]。
老年人
一代抗组胺药易透过血脑屏障且受体选择特异性较差,有明显中枢抑制作用,老年人容易发生摔倒风险,加之其抗胆碱作用会加重老年人容易出现的青光眼、排尿困难、便秘、心律失常等不良反应,因此指南推荐首选二代抗组胺药。同时指出除非有严重的肝肾功能受损,一般不必调整药物剂量。
肝肾功能异常人群
指南指出,阿伐斯汀、西替利嗪、左西替利嗪、非索非那定不经肝脏代谢,肝功能异常时不必调整剂量,可以作为肝脏功能异常患者的首选药。而一代抗组胺药和部分二代抗组胺药如依巴斯汀、咪唑斯汀、氯雷他定、地氯雷他定通过肝脏代谢,肝功能受损应减低剂量。
所有药物在肾功能不全者应根据肾脏功能适当调整剂量。非索非那定在轻度肾功能异常时不必调整剂量,严重肾功能损害患者禁用西替利嗪。
